2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein BCRP
  4. Elacridar

Elacridar  (Synonyms: 依克立达; GF120918; GW0918; GG918; GW120918)

目录号: HY-50879 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Elacridar Chemical Structure

Elacridar Chemical Structure

CAS No. : 143664-11-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥237
In-stock
5 mg ￥475
In-stock
10 mg ￥760
In-stock
50 mg ￥2280
In-stock
100 mg ￥4000
In-stock
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Elacridar 相关抗体

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Proliferation Assay

    Elacridar purchased from MCE. Usage Cited in: J Drug Target. 2016;24(5):441-9.  [Abstract]

    Cells are co-treated with 5 μM of free LY139481 or an equivalent dose of SMA-LY139481 and either vehicle control (0.01% DMSO), Elacridar (1 μM), KO143 (5 μM), Valspodar (1 μM) or a combination of efflux inhibitors for 6 h.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Elacridar is an orally active P-glycoprotein (Pgp) and breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor. Elacridar can be used to examine the influence of efflux transporters on agent distribution to brain and the research of cancer[1][2].

    IC50 & Target

    P-glycoprotein (Pgp), BCRP[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 IC50
    0.41 μM
    Compound: GF-120918
    Inhibition of ABCG2 expressed in HEK293 cells assessed as mitoxantrone-mediated efflux by flow cytometry
    Inhibition of ABCG2 expressed in HEK293 cells assessed as mitoxantrone-mediated efflux by flow cytometry
    		[PMID: 17317193]
    MCF7 IC50
    0.4 μM
    Compound: GF-120918
    Inhibition of BCRP expressed in MCF7 MX cells by Hoechst 33342 staining
    Inhibition of BCRP expressed in MCF7 MX cells by Hoechst 33342 staining
    		[PMID: 19932960]
    MDCK IC50
    0.43 μM
    Compound: GF-120918
    Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells by pheophorbide A assay
    Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells by pheophorbide A assay
    		[PMID: 19932960]
    MDCK-II IC50
    0.4 μM
    Compound: 1
    Inhibition of human Pgp overexpressed in human MDCK2-MDR1 cells assessed as inhibition of R123 efflux after 60 mins
    Inhibition of human Pgp overexpressed in human MDCK2-MDR1 cells assessed as inhibition of R123 efflux after 60 mins
    		[PMID: 21419632]
    体外研究
    (In Vitro)

    Elacridar (0.001-1 μM; 2 h) inhibits cell viability of 786-O cells[2].
    Elacridar (5 μM; 24 h) affects P-glycoprotein and ABCG2 protein expression levels in MCF-7 and 786-O cell lines[2].
    Elacridar (5 μM; 24 h) affects 99mTc-MIBI intracellular accumulation in MCF-7 and 786-O cells[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Elacridar 相关抗体:

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: 786-O cells
    Concentration: 2.5 and 5 μM
    Incubation Time: 2 hours
    Result: Dose-dependently inhibited cell viability of 786-O cells and showed better inhibitory effect with sunitnib adding

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: MCF-7, Caki-1, and 786-O cell lines
    Concentration: 5 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Dreased P-glycoprotein protein expression level in 786-O cells and increased ABCG2 protein expression level in Caki-1 cells.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: MCF-7 and 786-O cell lines
    Concentration: 5 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Dose-dependently increased 99mTc-MIBI intracellular accumulation in MCF-7 and 786-O cells.
    体内研究
    (In Vivo)

    Elacridar (100 mg/kg; i.p. once) shows different distribution in brain and plasma[1].
    1.19 Plasma Pharmacokinetic Parameters of Elacridar in mice[1].

    Mice
    PO 100 mg/kg    		 Mice
    IP 100 mg/kg    		 Mice
    IV 2.5 mg/kg
    CL/F (ml/min) 2.05 33.2 0.46
    Vd/F (liter) 3.5 12.3 0.17
    t1/2 (h) 20 4.3 4.4
    AUC0-inf (μg?min/ml) 1460 90.3 161.4
    F 0.22 0.013 1

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: FVB wild-type mice[1].
    Dosage: 100 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 100 mg/kg once
    Result: Showd a higher concertration in brain than plasma except at 4 h after the dose.
    分子量

    563.64

    Formula

    C34H33N3O5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to brown

    中文名称

    依克立达
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (8.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7742 mL 8.8709 mL 17.7418 mL
    5 mM 0.3548 mL 1.7742 mL 3.5484 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1.67 mg/mL (2.96 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.94%

    COA (196 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Elacridar 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7742 mL 8.8709 mL 17.7418 mL 44.3546 mL
    5 mM 0.3548 mL 1.7742 mL 3.5484 mL 8.8709 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Elacridar143664-11-3GF120918 GW0918 GG918 GW120918依克立达GF 120918GF-120918GW0918GW 0918GW-0918GG918GG 918GG-918GW120918GW 120918GW-120918P-glycoproteinBCRPP-gpPgpMultidrug resistance protein 1MDR1ATP-binding cassette sub-family B member 1ABCB1Cluster of differentiation 243CD243Breast cancer resistance proteinABCG2cancer786-OMCF-7sunitinibInhibitorinhibitorinhibit

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